Диротон таб.20мг №56 117163

Рецептурный препарат из группы ингибиторов ангиотензин превращающего фермента (АПФ).  Действующее вещество – лизиноприла дигидрат, в дозе 2,72 мг. Также таблетка содержит стеарат магния, тальк, маннитол, кукурузный крахмал, кальций. Отпускается в аптечной сети по 14 штук в упаковке.

Фармакологическое действие

Механизм работы препарата – угнетении функции пептидилпептидазы, которая необходима для превращения ангиотензина I в ангиотензин II. Последний способствует сужению просвета сосудов, снижает активность ренина в плазме крови и повышает выработку альдостерона. Лизиноприл разобщает звенья ренин-ангиотензин-альдостероновой цепи, тем самым снижая периферическое сопротивление сосудов (расслабление мышечной стенки) и разрушение брадикинина.

У людей с гипертонической болезнью эффект наблюдается спустя час после приема лекарства. Максимальное снижение давление наступает через 7 часов, и продолжается в течение суток. Стабильная работа препарата начинается после 8 недели регулярного употребления. В длительной перспективе, лизиноприл уменьшает толщину стенки левого желудочка. Синдрома отмены в виде резкого подъема АД не наблюдается.

Препарат положительно влияет на пациентов с ХСН. По результатам исследований, высокие дозы лекарства (35 мг  в день), значительно снижают вероятность развития осложнений и смерти от сердечной недостаточности. Наблюдалось улучшение качества жизни и ее продолжительность.

При остром инфаркте миокарда лизиноприл используется для улучшения коронарного кровотока. Назначать можно с первых суток пребывания в больнице. Помимо снижения давления, лекарственное средство используется для уменьшения потери белка с мочой у больных с СД2. При этом оно не оказывает значительного влияния на изменение толерантности клеток к глюкозе.

Фармакокинетика

Лекарственное средство принимается перорально, до, во время или после еды. В пищеварительном тракте всасывается только четверть от всего поступившего количества препарата. Насыщение плазмы крови наступает через 7 часов. Лизиноприл не проникает через ГЭБ и плаценту, не распадается на метаболиты.

Покидает организм в неизмененном виде с мочой. Период выведения половины вещества составляет  12 часов, но в экстренных случаях кровь может быть очищена путем использования аппарата для диализа.

У больных с ХСН и/или нарушениями функций печени абсорбция препарата снижается с 25% до 9%, но увеличивается время сохранения пиковой концентрации. При остром инфаркте максимальное насыщение крови происходит медленнее (10 часов). После падения скорости клубочковой фильтрации ниже 30 мл в минуту, время выведения лизиноприла удлиняется.

Показания к применению

• Артериальная гипертензия реноваскулярной или невыясненной этиологии.
• В комбинированной схеме лечения хронической сердечной недостаточности.
• Первые сутки после инфаркта миокарда для профилактики развития СН и нарушений сократимости левого желудочка.
• Поражение почек при сахарном диабете.

Режим дозирования

Препарат пьют один раз в день без привязки к приему пищи, но желательно соблюдать интервал в 24 часа. В зависимости от заболевания, схема лечения разниться:

• Гипертензия неуточненной этиологии. Стартовая доза – 10 мг. Каждые 2 дня она повышается на 5 мг, пока не будет достигнут желаемый терапевтический эффект. Максимальное количество препарата в сутки – 40 мг (дальнейшее увеличение не оказывает значительного влияния на АД), а поддерживающая доза – 20 мг. При необходимости можно комбинировать лизиноприл с другими гипотензивными лекарствами. Прием диуретиков отменяют за 3 дня до начала использования Диротона.
• Реноваскулярная гипертензия. Лечение начинается с 2,5 мг в сутки, под круглосуточным наблюдением в лечебном учреждении (контроль давления, биохимического состава крови).
• ХСН. Прием начинается с 2,5 мг. Первая доза дается под контролем врача, чтобы оценить выраженность эффекта. С течение времени количество препарата увеличивают – каждые 5 дней на 2,5 мг, пока суточная доза не достигнет 20 мг. Превышать ее не рекомендуется из-за развития нежелательной симптоматики.
• ОИМ. В первые 24 часа пациенту дают 5 мг лизиноприла, на вторые сутки – еще 5 мг, а через два дня – 10 мг (продолжат в течение 6 недель). Нельзя начинать лечение пока артериальное давление не поднимется выше 120 мм.рт.ст.
• Диабетическая нефропатия. Начинают с 10 мг в день, при необходимости титруют до 20 мг. Цель – снизить диастолическое давление менее 75 мм.рт.ст. у пациентов с СД1 и до 90 мм.рт.ст. у больных с СД2.

Побочное действие

• Увеличение лимфоузлов, анемия, тромбоцитопения, лейкопения, угнетение функции костного мозга.
• Анафилактические реакции (отек слизистых, спазм дыхательной мускулатуры, падение давления).
• Развитие синдрома неадекватной секреции АДГ.
• Крайне редко наблюдается снижение уровня глюкозы в крови.
• Эмоциональная лабильность, бессонница, депрессия.
• Головная боль, головокружение, тошнота, парестезии, сонливость, судороги, , потеря сознания.
• Резкое падение давления при изменении положения тела, учащенное сердцебиение, ОНМК, синдром Рейно.
• Кашель, насморк, боль в грудной клетке, синусит, пневмония.
• Рвота, диарея, боль в эпигастрии, сухость слизистой рта, жажда, кахексия, панкреатит.
• Гепатит, застой желчи, развитие печеночной недостаточности.
• Супь, зуд, экскориации, аллопеция, псориаз. Крайне редко – токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайела), гипергидроз, вульгарная пузырчатка.
• Боли в скелетных мышцах.
• Снижение функции мочек, олиго-/анурия.
• Импотенция, снижение либидо у женщин, гинекомастия.

В лабораторных исследованиях крови выявляют повышение креатинина, мочевины, ионов калия, увеличение печеночных ферментов, снижение гематокрита и гемоглобина.

Противопоказания к применению

• Гиперчувствительность к одному или нескольким компонентам препарата.
• Наличие в анамнезе анафилактических реакций на средства из группы ингибиторов АПФ.
• Беременность и кормление грудью. Вероятно токсическое воздействие на плод.
• Дети до 18 лет.
• Сочетание с алискиреном, ингибиторами нейтральной эндопептидазы (например, сакубитрилом), ингибиторами ангиотензина II у пациентов с сахарным диабетом или почечной недостаточностью.

Диротон с осторожностью назначается больным:

• со стенозами клапанов сердца, аорты, сужением почечных артерий;
• после трансплантации почки;
• при первичном гиперальдостеронизме;
• с гипотензией, подагрой, низким содержанием натрия в сыворотке крови;
• во время иммуносупрессивной терапии;

Особые указания

У пациентов, склонным к пониженному давлению (длительный прием петлевых диуретиков, диета с ограничением соли, продолжительная рвота/диарея в анамнезе), первый прием препарата проходит под контролем врача. При необходимости рекомендуется восполнить недостачу ОЦК внутривенным введением изотонического раствора хлорида натрия.

При почечной недостаточности дозу лекарства подбирают, ориентируясь на клиренс креатинина и скорость клубочковой фильтрации. Обязателен постоянный контроль концентрации калия, натрия, других электролитов.

В случае отека тканей лица, шеи, рта, языка, голосовой щели, трахеи и бронхиального дерева, следует немедленно отменить прием препарата, ввести подкожно 0,3 мл раствора эпинефрина и глюкокортикоиды, дать пациенту маску с кислородом. Человек должен находиться под медицинским контролем до полного исчезновения симптомов анафилактической реакции.