Гептрал таб.п.кш.о.500мг №20 184067

Фармакологическое действие

Препятствует разрушению клеточных мембран и стимулирует регенерацию гепатоцитов, тем самым оказывая положительное влияние на функции печени. Отличается антидепрессивной активностью, а также холекинетическим и холеретическим действием. Обладает следующими свойствами:

• нейропротекторные;
• антифиброзирующие;
• детоксикационные;
• регенерирующие;
• антиоксидантные.

Возмещает недостаток адеметионина, а также активизирует его выделение в организме. Прежде всего, в мозге и печени. Принимает непосредственное участие в биологических реакциях трансметилирования (донатор метильной группы). Выступает в качестве донатора метильной группы при осуществлении метилированных реакций гормонов, белков, а также фосфолипидов клеточных мембран. Также принимает участие в реакциях транссульфатирования в качестве предшественников глутатиона (осуществляет восстановительно-окислительный процесс клеточной детоксикации), таурина, цистеина и кофермента ацетилирования. Увеличивает наличие цистеина и таурина в плазме, глутамина в клетках печени. Уменьшает наличие метионина в сыворотке, приводит в норму метаболические реакции, происходящие в печени. Помимо декарбоксилирования принимает непосредственное участие в механизмах аминопропилирования, являясь предшественником полиаминов – путресцина (он стимулирует восстановление клеток и пролиферацию гепатоцитов), спермидина и спермина, входящих в состав структуры рибоса.

Обладает холеретическим действием, на которое влияет увеличение подвижности и поляризации мембран гепатоцитов, благодаря процессу стимулирования синтеза в них фосфатидилхолина. Указанное действие укрепляет функцию ассоциированных с мембранами гепатоцитов транспортных систем холиевых кислот, а также содействует переходу желчных кислот в желчевыводящую систему. Обладает высокой результативностью во время  внутридолькового варианта холестаза (снижение или прекращение выведения желчи). Стимулирует детоксикацию холиевых кислот, увеличивает наличие в гепатоцитах конъюгированных и сульфатированных холиевых кислот. Соединение с таурином увеличивает процент растворимости холиевых кислот и удаление их из клеток паренхимы печени. Механизм сульфатации холиевых кислот помогает их элиминировать почками, упрощает передвижение сквозь мембрану гепатоцита и удаление из организма вместе с желчью. Также сульфатированные холиевые кислоты участвуют в защитном процессе мембран клеток печени от токсического влияния несульфатированных холиевых кислот (в повышенной концентрации имеющихся в гепатоцитах при внутрипеченочном холестазе). У больных, страдающих диффузными болезнями печени (воспаление печени, вызванное вирусной инфекцией, цирроз) с преобладанием синдрома внутрипеченочного холестаза, наблюдается уменьшение кожного зуда, а также изменений биохимических показателей. Сюда относится и аминотрансфераз, активности щелочной фосфатазы, уровень прямого билирубина.

Фармакокинетика

После единоразового внутреннего применения в дозировке 400 мг максимальная концентрация адеметионина в плазме происходит, спустя 2-6 часов и достигает показателя 0.7 мг/л. Биодоступность лекарственного средства в случае внутреннего применения достигает значения 5%, а в случае внутримышечного введения – 95%.

Препарат несущественно связывается с белками сыворотки крови.

Попадает через слои клеток, которые выстилают внутри и снаружи кровеносные сосуды головного мозга и не дают веществам из крови проникать в ткани.

В независимости от формы введения происходит существенное повышение концентрации адеметионина в спинномозговой жидкости. Полностью проходит процесс метаболизма в печени. Период полувыведения составляет 1 час 30 мин. Выводится с участием почек.

Показания к применению

Гаптрал назначает в случае:

• Появления признаков депрессивного состояния.
• Внутрипеченочного холестаза, развивающегося у женщин при вынашивании плода.
• Внутричерепного холестаза, когда наблюдаются прецирротические и цирротические процессы. К ним относят: аномальное накопление определенных жиров (триглицеридов) в клетках печени; гепатит, протекающий в хронической форме; токсические поражения печени разного происхождения, в том числе при регулярном употреблении большого количества алкоголя, попадании вируса в организм пациента, применении трициклических антидепрессантов, противовирусных, противотуберкулезных и противоопухолевых препаратов, антибиотиков, пероральных контрацептивой; хронический бескаменный холецистит; воспаление, локализованное в желчных протоках; цирроз печени; невоспалительные заболевания головного мозга, включая ассоциированные с печеночной недостаточностью (в том числе алкогольные).

Режим дозирования

На способ применения и режим дозировки определенного лекарственного средства влияют форма выпуска и некоторые другие обстоятельства. Наиболее подходящий режим дозировки устанавливается доктором. Необходимо неукоснительно следовать соответствию применяемой лекарственной формы определенного средства дозировке и показаниям.

Внутреннее применение, внутривенно либо внутримышечно (с медленным вводом препарата).

В случае перорального приема средство следует принимать в дозировке 800-1600 мг.

В случае внутримышечного либо внутривенного введения допустимая безвредная суточная доза должна составлять 400-800 мг.

Продолжительность терапии определяется индивидуально для конкретного случая. На период лечения влияет тяжесть и течение болезни.

Терапию пожилых людей лучше начинать с минимальной рекомендованной дозировки. При этом берется в учет процесс снижения сердечной, почечной или печеночной функции, преобладание сопутствующих патологий и прием иных препаратов.

Побочное действие

Нарушения, развивающиеся со стороны органов пищеварения

Часто:

• появление тошноты;
• болезненные ощущения в области живота;
• расстройство кишечника.

Редко:

• рвотный рефлекс;
• недостаточная выработка слюны для поддержания необходимого уровня влаги в ротовой полости;
• заболевание пищевода, сопровождающееся воспалением его слизистой оболочки;
• ощущение боли или дискомфорта в верхнем отделе живота;
• аккумулирование избыточного количества газов в кишечнике;
• желудочно-кишечные боли;
• острая, резкая боль (колика) в правом подреберье.

Нарушения, развивающиеся со стороны нервной системы

Редко:

• нарушение способности ориентироваться во времени и пространстве, провалы в памяти и снижение внимания;
• нарушение сна, которое проявляется субъективным ощущением недостаточного или некачественного сна;
• головокружения;
• болезненные ощущения в области головы;
• вид нарушения чувствительности, который включает в себя субъективные ощущения покалывания, жжения, ползания мурашек.

Нарушения, развивающиеся со стороны костно-мышечной системы

Редко:

• боли в суставах, характеризующиеся специфическими паттернами, сохраняющимися на протяжении некоторого периода времени, а также имеющие воспалительную или механическую природу;
• непроизвольные и интенсивные сокращения мышц без периода релаксации.

Нарушения, развивающиеся со стороны мочевыделительной системы

Редко – инфекционное поражение мочевыделительной системы, к которой относятся почки, мочеточники, мочевой пузырь, мочеиспускательный канал.

Нарушения, развивающиеся со стороны кожных покровов

Редко:

• избыточное потоотделение;
• ощущение, вызывающее потребность расчесывать кожу;
• патологические элементы на коже и слизистых оболочках, отличающиеся от нормальной кожи (слизистой оболочки) цветом, текстурой, внешним видом, то есть сыпь.

 

Реакции местного происхождения

Редко – реакции в области введения.

Очень редко:

• реакции в области введения;
• гибель или омертвление всех слоев кожи в области введения.

 

Реакции гиперчувствительности (аллергия)

Редко – анафилаксия.

Очень редко:

• ангионевротический отек;
• быстрое накопление жидкости в подслизистом слое в области надгортанника, надгортанных складок и голосовых связок, в результате которого сильно уменьшается голосовая щель, нарушается функция гортани и развивается кислородное голодание.

Другое

Редко:

• появление приливов;
• поверхностное воспаление сосудистой стенки, а именно венозной, с постепенным ее разрушением;
• повышенная утомляемость с крайней неустойчивостью настроения, ослабление самообладания, нетерпеливость, неусидчивость, нарушение сна, утрата способности к длительному умственному и физическому напряжению, непереносимость громких звуков, яркого света, резких запахов;
• ощущение холода, вызванное спазмом поверхностных (кожных) кровеносных сосудов и сопровождающееся мышечной дрожью, а также спазмом кожных мышц;
• симптомы гриппоподобного заболевания: повышенная температура, а также либо кашель, либо боли в горле;
• недостаток физических сил, энергии;
• отеки, встречающиеся на ногах, руках;
• перегревание, накопление избыточного тепла в организме человека с повышением температуры тела.

Противопоказания к применению

Средство крайне не рекомендовано к применению в случае:

• увеличенной сенситивности к адеметионину;
• несовершеннолетнего возраста пациента;
• наследственных заболеваний, которые зависят от метиониновый цикла, и/или приводящих к гомоцистинурии и/или гипергомоцистеинемии (недостатку цистатиона бета-синтетазы, нарушению метаболизма цианокобаламина).