Метронидазол тб 250мг N40 112369

Метронидазол — производное 5-нитроимидазола, противопротозойное лекарственное средство с антибактериальным действием для лечения инфекционно-воспалительных заболеваний.

Фармакологическое действие

Принцип действия лекарственного средства базируется на его способности восстанавливать 5-нитрогруппу за счет внутриклеточного транспорта белков анаэробов, простейших. Последующее взаимодействие восстановленной 5-нитрогруппы с клеточными ДНК микроорганизмов приводит к ингибированию биосинтеза нуклеиновых кислот, что и становится причиной гибели микроорганизмов.

Метронидазол проявляет активность по отношению к Trichomonas vaginalis, Entamoeba hystolitica, грамотрицательным анаэробным бактериям Bacteroides spp., Fusobacterium spp., а также некоторым грамположительным анаэробным микроорганизмам — Eubacterium spp., клостридий, принадлежащих к штаммам, чувствительных к активному веществу. Это актуально и по отношению к Peptococcus niger, Peptostreptococcus spp. Показатель устойчивости микроорганизмов к антимикробным веществам (МПК) для этих штаммов варьируется от 0,125 до 6,25 мкг/мл. Комбинация метронидазола и амоксициллина активна по отношению к Helicobacter pylori (антибиотик препятствует развитию устойчивости бактерий к метронидазолу).

Отсутствует чувствительность к воздействию препарата у аэробов, факультативных анаэробов. Но при смешанной микрофлоре метронидазол повышает активность антибактериальных средств, уничтожающих аэробов.

Фармакокинетика

После приема таблетки происходит быстрое и почти полное всасывание активного вещества (80% за час). Степень абсорбции метронидазола не зависит от приема пищи. Общая биодоступность — 80% и более. Прием в дозе 0,5 г приводит к накоплению в плазме в количестве 10,0 мкг/мл спустя час, 13,5 мкг/мл — спустя три часа.

Спустя 4 часа после парентерального применения определяется концентрация около 34,0 мкг/мл, через 8 часов — 25,7 мкг/мл. Внутривенное введение 0,5 г на протяжении 20 минут обеспечивает накопление метронидазола в максимальной терапевтической концентрации (35,2 мкг/мл) через час. Наименьшая концентрация активного вещества после повторной инъекции — 18 мкг/мл. Время достижения пиковой концентрации — от получаса до часа. Метронидазол в терапевтической концентрации сохраняется на протяжении 6-8 часов. После внутривенного введения нормальное желчеобразование способствует большей концентрации метронидазола в желчи, чем в плазме.

Только 10-20% активного вещества связывается с плазменными белками. Оно быстро распределяется в тканях легких, почечных и печеночных структурах, коже, а также проникает в желчь, спинномозговую и семенную жидкости, вагинальный секрет, грудное молоко, слюну, преодолевает плацентарный барьер.

30-60% основного компонента биотрансформируется гидроксилированием, окислением и глюкуронированием. Образовавшийся основной метаболит (2-оксиметронидазол) проявляет противопротозойную и противомикробную активность.

40-70% основного компонента эвакуируется из организма почками. 35% покидает его в неизменном виде. Период полувыведения составляет 8-10 часов.

Показания к применению

Препарат включается в терапевтические схемы пациентов со следующими заболеваниями с инфекционной составляющей:

• протозойными инфекциями — внекишечным амебиазом, включая печеночный, амебной дизентерией, трихомониазом;
• инфекциями, спровоцированными Bacteroides spp., поражающими кости, суставы, центральную нервную систему (менингитом, абсцессом мозга), эндокардитом бактериальной этиологии, пневмонией, эмпиемой, абсцессом легких, сепсисом;
• инфекциями, спровоцированными Clostridium spp., Peptococcus niger, Peptostreptococcus spp. — перитонитом, эндометритом, абсцессами, поражающими печень, фаллопиевы трубы, яичники, свод влагалища;
• псевдомембранозным колитом, развившемся после антибиотикотерапии;
• гастритами, язвенными поражениями двенадцатиперстной кишки, вызванными Хеликобактер пилори (комплексное лечение).

С профилактическими целями препарат используется для предупреждения постоперационных осложнений. Основные показания — хирургические вмешательства в параректальной зоне, на ободочной кишке, гинекологические операции, а также иссечение аппендикса.

Режим дозирования

Разовая доза для взрослого пациента 250-750 мг при пероральном приеме, в детском возрасте от 6 до 15 лет —250 мг. Кратность использования и длительность терапевтического курса индивидуальны, определяются лечащим врачом. Это актуально и при внутривенном введении инъекционного раствора. При определении оптимальных доз врачом учитываются возраст пациента, показания, клиническая картина.

Побочное действие

Системные и местные побочные реакции лекарственного средства могут проявляться следующим образом:

• эпигастральными болями, тошнотой, приступами рвоты, диареей, воспалением языка, стоматитом, нарушениями вкуса, угнетением аппетита, анорексией, сухостью слизистой рта, запорами, обратимым панкреатитом, налетом на языке;
• ангионевротическим отеком, анафилактическим шоком;
• сенсорным поражением периферических нервов, болями в голове, судорожным синдромом, головокружениями, редко — обратимыми энцефалопатией, мозжечковым синдромом в подострой форме, менингитом антисептического характера;
• психотическими расстройствами;
• преходящими зрительными расстройствами — нечеткостью видения, плохим цветовым восприятием, невоспалительными или воспалительными поражениями зрительных нервов, диплопией, миопией;
• клинико-гематологическими синдромами;
• повышенной активностью ферментов печени, гепатитами, гепатоцеллюлярными поражениями;
• зудящими высыпаниями, гиперемией, пустулезной сыпью, генерализованным экзантематозным пустулезом в острой форме, фиксированной лекарственной сыпью, злокачественной экссудативной эритемой, крапивницей, токсическим эпидермальным некролизом;
• циститом, кандидозом, красновато-коричневатым оттенком мочи, дизурией, полиурией;
• расстройствами или потерей слуха, шумом в ушах;
• лихорадочным состоянием, ринитом, суставными болями, упадком сил.

Метронидазол может исказить результаты диагностики уплощением зубца Т при проведении электрокардиограммы.

Противопоказания к применению

Абсолютное противопоказание — индивидуальная непереносимость одного из ингредиентов, средств нитроимидазольного или имидазольного ряда. Препарат не используется в терапии пациентов после выявления следующих патологических состояний

• печеночной недостаточности (при необходимости использования высоких доз);
• лейкопении, в том числе в анамнезе;
• органических поражений ЦНС, включая эпилепсию.

В перечень абсолютных противопоказаний включены грудное вскармливание и вынашивание беременности. В педиатрии препарат применяется с шести лет.

С осторожностью проводится лечение Метронидазолом в любой лекарственной форме больных энцефалопатией, спровоцированной нарушением работы печени, заболеваниями периферической и центральной нервных систем (есть вероятность утяжеления неврологических симптомов), почечной недостаточностью.