Но-шпа таб.40мг №100 42068

Лекарственное средство относится к группе спазмолитиков. Выпускается в виде растворов для внутримышечного и внутривенного введения. В одной ампуле находится 40 мг дротаверина гидрохлорида, дисульфид натрия, этиловый спирт, дистиллированная вода. В таблетированных формах вспомогательными веществами являются стеарат магния, кукурузный крахмал,, тальк, повидон, лактоза. Отпускается в аптечной сети без рецепта.

Фармакологическое действие

Дротаверин является производным изохинолина. За счет подавления действия фермента фосфодиэстеразы (ФДЭ), он расслабляет гладкую мускулатуру сосудов и полых органов.

Фосфодиэстераза необходима для превращения циклического аденозинмонофосфата в АМФ. Уменьшение количества ФДЭ ведет к накоплению цАМФ, а это, в свою очередь, активирует фосфорилирование миозина и снижение его восприимчивости к ионам кальция. В результате мышечные волокна расслабляются.

Препарат селективно воздействует на ФДЭ4, не затрагивая ФЖЭ3 и ФДЭ5, что дает возможность использовать его для терапии гиперкинезов, а также спастических процессов в желудочно-кишечном тракте, мочевыводящей и желчегонной системе.

В миокарде метаболизм цАМФ обеспечивается ФДЭ3, поэтому дротаверин не вызывает нежелательных эффектов, связанных с работой сердечной мышцы и сосудистой системы.

Фармакокинетика

В процессе исследований, препарат показал высокое сродство к белкам плазмы крови: альбумину, бета- и гамма-глобулину, а также альфе фракции липидов высокой плотности. Активные метаболиты дротаверина не могут преодолеть гематоэнцефалический барьер, но способны проникать через плаценту, однако не наносят значительного вреда эмбриону.

В организме человека вещество подвергается О-дезэтилированию, а затем связыванию с глюкуроновой кислотой. Наиболее значимым продуктом обмена является 4-дезэтилдротаверин. Помимо него, в лабораторных условиях были выделены 6-дезэтилдротавенир и 4-дезэтилдротавералдин.

По результатам исследования радиоактивных изотопов лекарственного средства, время выведения половинной дозы из организма составляет 1о часов. На трое суток препарат полностью покидает ткани тела. Больше половины вещества выводится с мочой и 30% – через кишечник.

Показания к применению

• Заболевания желчевыводящих путей, сопровождающиеся спазмами: холецистит, холецистолитиаз, холангиолитиаз, холангит, папиллит, перихолецистит.
• Патологии мочевыводящих путей: почечная колика (нефролитиаз, уретролитиаз), цистит, пиелит, спазмы мочевого пузыря.
• Как вспомогательное средство при болезнях ЖКТ: язвенная болезнь желудка, гастрит, спазмы кардиального и пилорического сфинктера, энтериты/колиты различной этиологии.
• Болезненные менструации;
• Головная боль, вызванная напряжением.

Режим дозирования

У взрослых суточная доза препарата колеблется от 40 до 240 мг, разделенных на три приема. Во время почечной или желчекаменной колики рекомендуется вводить 40-80 мг препарата внутривенно, в течение 30 секунд.

Рекомендованная длительность лечения, без консультации специалиста, составляет 2 суток. В комбинации с другими препаратами этот строк увеличивается до 72 часов. При сохранности болевого синдрома, необходимо срочно обратиться к врачу.

Таблетированную форму можно назначать детям:

• С 6 до 12 лет – по 40 мг в 2 приема;
• После 12 лет – 160 мг в сутки, разделенных на 4 приема.

Побочное действие

• Со стороны сердечнососудистой системы редко можно наблюдать тахикардию и падение систолического давления.
• Нервная система на длительный прием дротаверина реагирует бессонницей, головокружением, головной болью.
• От желудочно-кишечного тракта можно ожидать тошноту, нарушение стула.
• Редко встречаются аллергические реакции: крапивница, отек, сыпь, зуд, экскориации, анафилактический шок.
• Иногда появляется воспаление и/или тромбоз в месте инъекции.

Противопоказания к применению

• Тяжелая форма печеночной недостаточности;
• Нарушение функции почек;
• Хроническая сердечная недостаточность, тяжелое течение;
• Возраст до 18 лет;
• Беременность, кормление ребенка грудным молоком;
• Гиперчувствительность к одному или нескольким компонентам препарата.

С осторожностью рекомендуется назначать пациентам с низким артериальным давлением из-за угрозы коллапса.

В течение клинических исследований тератогенного и эмбриотоксического эффекта выявлено не было, но сохраняется риск развития гипо- или атонического кровотечения во время гестации или в ранний послеродовой период.

Особые указания

В состав лекарственного средства входит дисульфит натрия,  который способен вызывать у сенсибилизированных лиц анафилактические реакции, в том числе бронхоспазм, астматический статус, шок. Чтобы избегать парентерального назначения дротаверина таким людям, необходимо тщательно собирать анамнез.

Во время внутривенного введения препарата, больные с низким артериальным давлением должны занимать горизонтальное положение, во избежание развития коллапса.

Больным с наследственными ферментопатиями (синдром мальабсорбции, непереносимость лактозы, галактоземией), дротаверин назначают только в инъекционной форме.

На время лечение рекомендуется отложить вождение транспортных средств, а также воздержаться от работы, требующей повышенной концентрации внимания и скорости реакции.

Передозировка

При превышении дозы в 240 мг в сутки, наблюдается нарушение ритма сердца, вызванное полной горизонтальной блокадой атриовентрикулярного узла или ножек пучка Гиса. Данное осложнение может вызвать фатальную остановку сердца.

Пациентам проводят ургентную симптоматическую терапию, в том числе провоцирование рвоты, промывание желудка, использование сорбентов, и держат под медицинским наблюдением несколько дней, до полного выведения препарата из организма и восстановления функции проводящей системы сердца.

Лекарственное взаимодействие

• Все ингибиторы фосфодиэстеразы угнетают антиконвульсивное действие леводопы.
• Дротаверин усиливает терапевтический эффект папаверина, бендазола и м-холиноблокаторов.
• В случае комбинирования с трициклическими антидепрессантами, хинидином или прокаинамидом вызывает стойкую гипотензию.
• Уменьшает активность морфина.
• Сочетание с фенобарбиталом усиливает спазмолитическое действие.