Папаверина гидрохлорид тб 40мг N20 113948

Папаверина гидрохлорид относится к группе спазмолитических средств. Выпускается в форме раствора для инъекций, суппозиториев и таблеток. В качестве вспомогательных веществ используются дистиллированная вода, эдетат динатрия и метионин. Отпускается в аптечной сети по рецепту, содержимое ампул не рекомендуется замораживать.

Фармакологическое действие

Папаверин является алкалоидом, выделенным из опия, обладающим тропностью к гладкой мускулатуре сосудов и органов. Это позволяет использовать его для быстрого устранения спазма и расширения периферической сети капилляров.

Лекарственное средство подавляет активность фосфодиэстеразы. Фермента, который расщепляет молекулы циклического аденозинмонофосфата. Накопление цАМФ нарушает сократительную способность гладких мышечных волокон, что ведет к их расслаблению. В больших дозах препарат проникает через ГЭБ и производит седативный эффект.

Фармакокинетика

При внутривенном введении препарат мгновенно попадает в системный кровоток и связывается с молекулами белка альбумина. При помощи этого он легко преодолевает тканевые барьеры, проникая в ЦНС, грудное молоко и через плаценту к плоду.

В печени вещество соединяется с глюкуроновой кислотой и фенолом, небольшая часть остается в неизмененном виде. Время выведения половинной дозы препарата – 30-120 минут. При нарушении функции печени или в сочетании с некоторыми лекарственными средствами, возможно пролонгирование циркуляции до суток. Выведение осуществляется почками или через диализный аппарат.

Показания к применению

• Синдром раздраженного кишечника (СРК);
• Пилоро-дуоденальный спазм;
• Холецистит и острый приступ желчекаменной болезни;
• Почечная колика;
• Ишемия головного мозга, мигрень;
• Эндартериит различного генеза;
• Ишемическая болезнь сердца;
• Применяется для премедикации.

Режим дозирования

Лекарство можно вводить внутривенно, внутримышечно или подкожно. Последние два варианта доступны взрослым и детям старше 14 лет. Начинают с 05-2 мл 2% раствора (в пересчете на действующее вещество – 10-40мг). Перед внутривенной инъекцией препарат разводят по формуле: 1 мл на 10 мл изотонического раствора хлорида натрия.  Вводить нужно со скоростью 3 миллилитра в минуту.

Для пожилых людей начальная доза лечения не может превышать 10 мг, т.е. 0,5 мл 2% раствора. Максимальная доза при подкожном введении у взрослых составляет 300 мг (15мл)в сутки, но не более 100 мг (5мл) за раз. При внутривенной инфузии за 24 часа разрешается дать 120 мг (6 мл), а однократно – 20 мг (1мл).

Детям до 14 лет лекарственное средство вводят 3 раза в сутки по 0,7-1 мг на килограмм массы тела. Независимо от способа доставки препарата в организм, максимальная доза в сутки составляет:

• У детей до 2 лет – 20 мг (1мл);
• 3-4 года – 30 мг(1,5мл);
• 5-6 лет – 40 мг (2мл);
• 7-9 лет – 60 мг (3 мл);
• 10-14 лет – 100 мг (5 мл).

Побочное действие

• Сонливость, гипергидроз, слабость, вялость, головокружение, головные боли.
• Ухудшение зрения, двоение в глазах.
• Тошнота, рвота, диспепсия, анорексия, жидкий стул, сухость слизистой рта.
• Ухудшение функции печени, желтуха, повышение активности АЛТ, АСТ, ЩФ.
• Аритмия, частичная или полная АВ-блокада (особенно при быстром в/в введении), тахикардия, резкое падение системного давления, фибрилляция или трепетание желудочков, коллапс.
• Повышение уровня эозинофилов в крови.
• Остановка дыхания.
• Зад, сыпь, покраснение кожи, отек лица, рук (места инъекции), анафилаксия.
• Тромбоз в месте введения.

Противопоказания к применению

• Гиперчувствительность к действующему веществу или вспомогательным компонентам препарата.
• Пониженное артериальное давление.
• Атриовентрикулярные блокады различной степени.
• Кома, нарушение дыхания.
• Прием ингибиторов моноаминооксигеназы (МАО).
• Глаукома.
• Хроническая печеночная недостаточность.
• Астматический статус или синдром бронхообструкции.
• Возраст старше 75 лет или младше 6 месяцев.

Особые указания

Пожилым и ослабленным пациентам и младенцам рекомендуется назначать папаверин в самой низкой терапевтической дозе. Это правило касается также:

• больных с черепно-мозговыми травмами в анамнезе;
• с хронической почечной недостаточностью;
• с тахикардией, декомпенсацией сердечной недостаточности;
• с гипофункцией надпочечников, гипотиреозом, разрастанием предстательной железы;
• в состоянии шока.

Скорость внутривенного вливания должна быть очень медленной, под контролем частоты сердечных сокращений, артериального давления и с одновременной регистрацией электронных импульсов сердца (ЭКГ).

У возрастных пациентов возможно повышение температуры. Курение и употребление алкогольных напитков ухудшает действие препарата, поэтому пациентам следует воздержаться от вредных  аддикций.

Исследования о влиянии папаверина на плод не проводились, поэтому желательно прекратить прием лекарства на время беременности и кормления грудью.

В процессе лечения следует избегать вождения транспортных средств и работы с механизмами, требующими повышенного внимания.

Лекарственные взаимодействия

• Барбитураты, метамизол, диклофенак и дифенгидрамин усиливают спазмолитический эффект.
• Давление снижается сильнее в сочетании с трициклическими антидепрессантами, прокаинамидом, резерпином, хинидином и антигипертензивными препаратами из других групп.
• Лекарственное средство снижает антиконвульсантный эффект леводопы.
• Папаверин уменьшает гипотензивные свойства метилдопы.
• При интракавернозном введении вместе с алпростадилом есть риск появление болезненной эрекции.
• Сочетание с фентоламином усиливает воздействие на пещеристые тела полового члена.
• Одновременное назначение с сердечными гликозидами усиливает сократительную способность сердечной мышцы.
• Комбинация папаверина и новокаиномида усиливает гипотензию.
• На фоне применения лекарственного средства снижается тонизирующий эффект от антихолинэстеразных препаратов.
• Сочетание с морфином уменьшает спазмолитическое действие, а комбинация с промедолом снимает болевые ощущения.
• Резерпин потенцирует антигипертензивные свойства папаверина.
• Препарат не совместим с кофеин-бензоатом натрия.

Передозировка

Превышение дозы сопровождается нарушением зрения, слабостью, сухостью во рту, запорами, покраснением кожи верхней половины тела, учащением дыхания, нистагмом, нарушением координации, резким падением давления, коллапсом и асистолией.

При наблюдении вышеперечисленных симптомов рекомендуется немедленно прекратить введение лекарственного средства и провести симптоматическое лечение. Для быстрого удаления препарата из крови можно провести гемодиализ. Специфических антидотов нет.