Пентоксифиллин таб.п.кш.о.100мг №60 121034

Лекарственное средство относится к группе вазодилататоров. Оно улучшает циркуляцию крови в сосудах мелкого калибра, а также укрепляет их стенку.  Выпускается в виде таблеток или раствора для инъекций. Каждая единица содержит 200мг (для твердой формы) и 20 мг/мл (для жидкости) пентоксифиллина. В качестве вспомогательных средств используют картофельный крахмал, стеарат кальция, повидон, дистиллированную воду и хлорид натрия. Отпускается в аптечной сети по рецепту.

Фармакологическое действие

Действующее вещество является производным метилксантина. Препарат угнетает активность фосфодиэстеразы, что провоцирует накопление циклического аденозинмонофосфата и АТФ в клетках гладких мышц, крови и других тканях.

Средство положительно влияет на реологические свойства крови, препятствуя слипанию тромбоцитов и эритроцитов (образованию мелких тромбов), улучшает эластичность клеточной стенки, снижает концентрацию белков свертывания, ускоряет лизис фибрина в местах травм.

Пентоксифиллин оказывает незначительное сосудорасширяющее действие, уменьшая периферическое сопротивление капилляров, чем снижает нагрузку на сердце. Это помогает эффективно доставлять кислород в конечности, органы центральной нервной системы, почки, миокард, что способствует улучшению самочувствия при перемежающейся хромоте, судорогах в мышцах ног, миалгиях.

Фармакокинетика

После приема препарата перорально, он быстро всасывается через слизистую верхних отделов ЖКТ. Концентрация действующего ингредиента и его метаболитов в крови достигает максимального уровня через 60 минут.

Пентоксифиллину присущ феномен «первого прохождения». При попадании в гепатоциты, изначально неактивное химическое соединение проходит ряд преобразований и превращается в вещество, имеющее более высокую тропность аффинность.

Фильтрация из плазмы неизмененного лекарства составляет 40-50 минут, а активных продуктов обмена – 1,5 часа. Практически весь препарат покидает организм с мочой, меньше 4% выводятся через кишечник. У пациентов с грубыми нарушениями функции почек, экспозиция средства в крови удлиняется.

Показания к применению

• Энцефалопатия, вызванная облитерацией артерий;
• Ишемический инсульт;
• Дисциркуляторная энцефалопатия;
• Ухудшение периферического кровообращения, как вторичное осложнение сахарного диабета, атеросклероза, инфекции;
• Нарушение трофики тканей в связи с васкулитом (посттромбофлебитический сидром, гангрена, обморожение, трофическая язва);
• Облитерирующий эндартериит;
• Болезнь Рейно;
• Острое/хроническое нарушение кровообращения в сетчатке глаза;
• Изменение функции внутреннего уха, сопровождающееся снижением слуха.

Режим дозирования

Таблетки назначают по 2-4 штуки 3 раза в день, после еды. Рекомендуется запивать большим количеством воды, не жевать. Максимально возможная суточная доза – 1200 мг. В случае плохой переносимости (резком падении артериального давления, нежелательных реакциях со стороны ЖКТ или нервной системы) допустимо снизить количество препарата до 300 мг, разбитых на 3 приема.

У пациентов с клиренсом креатинина ниже 30 миллилитров в минуту и/или хронической печеночной недостаточностью, дозу снижают на 50-70%, в зависимости от индивидуальных особенностей организма. Больным с низкими цифрами АД лечение начинают с самых низких доз, постепенно увеличивая до достижения желаемого терапевтического эффекта.

Инфузия остается наиболее эффективным способом доставки пентоксифиллина в системный кровоток. Для взрослых используются следующие схемы введения:

• 100-600 мг препарата, развести в 100-500 мл Лактата Рингера/изотонического раствора хлорида натрия/5% раствора глюкозы. Вливать 1-2 раза в сутки, медленно (от 1 до 6 часов). Можно добрать остальное количество лекарства пероральным приемом 400 мг.
• В случае гангрены или трофической язвы допустимо вводить пентоксифиллин в течение 24 часов. При этом количество препарата берут из расчета 0,6 мг/кг/час. Для пациента с массой тела 70 килограмм, суточная доза будет составлять 1000 мг, но максимальная доза даже у пациентов с избыточным весом не должна превышать 1200 мг. Объем раствора, получаемого человеком с день, составляет около 1,5 литров.
• В некоторых случаях, больным назначают внутривенные уколы лекарства по 5мл. Вводить лекарство нужно медленно, в течение 5 минут. Пациент в это время лежит на кушетке, чтобы избежать ортостатического коллапса.

Продолжительность курса лечения определяет специалист. При положительной динамике, можно частично или полностью заменить парентеральное введение на пероральное.

Побочное действие

• Головокружение, головные боли, тревожность, инсомния, судороги, асептический менингит (при назначении максимальных доз), тремор, онемение конечностей, галлюцинации, психомоторное возбуждение.
• Покраснение кожи лица и грудной клетки, отеки, сыпь, ломкость ногтей, зуд.
• Боль в эпигастрии, сухость во рту, жажда, тошнота, рвота, нарушение стула (запор/диарея), метеоризм, атония кишечника, анорексия, застой желчи во внутрипеченочных протоках, холецистит, гепатит, повышение уровня АЛТ, АСТ, ШФ, ЛДГ.
• Нарушение фокусировки зрения, выпадение участков изображения (скотома), конъюнктивит, слезотечение, отслоение сетчатки, боль в ушах, мигрень, извращение вкуса.
• Учащенное сердцебиение, аритмия, боли в сердце, стенокардия, изменение уровня АД, одышка.
• Угнетение ростков кроветворения, снижение количества фибриногена, петехиальные/легочные/желудочно-кишечные кровотечения.
• Анафилактоидные реакции, токсический эпидермальный некролиз, эксфолиативный дерматит.
• Увеличение лимфоузлов, лихорадка, гипогликемия, гипергидроз.

Противопоказания к применению

• Гиперчувствительность к одному или нескольким компонентам препарата;
• Обильные кровотечения;
• Кровоизлияние в сетчатку в анамнезе;
• Геморрагический инсульт;
• Острый инфаркт миокарда;
• Язва желудка и/или кишечника.
• Беременность, грудное вскармливание.
• Аритмия, атеросклероз коронарных/мозговых артерий.

Особые указания

При первых симптомах анафилактической реакции, введение пентоксифиллина немедленно прекращается и проводится симптоматическое лечение (адреналин, глюкокортикостероиды, кислород).

Перед назначением препарата пациентам с ХСН, необходимо добиться стабильной компенсации кровообращения.

Важно помнить о потенцировании действия инсулина и гипогликемических средств в сочетании с пентоксифиллином. В этом случае доза сахароснижающих лекарств уменьшается, проводятся корректировки в диете.

С осторожностью использовать препарат у больных СКВ и другими системными заболеваниями соединительной ткани.

Из-за риска развития анемии и панцитопении, необходим регулярный мониторинг показателей клинического анализа крови.

Таблетированная форма содержит в своем составе лактозу, поэтому людям с наследственными ферментопатиями (синдром мальабсорбции, галактоземия, недостаточность лактозы)  ее назначать не следует.

На время лечения пациентам лучше отказаться от вождения автотранспорта, а также от выполнения работы, требующей повышенного внимания, концентрации и сопряженной с риском для жизни.

Лекарственное взаимодействие

• Усиливает эффект сосудорасширяющих средств, иАПФ, нитратов, ганглиоблокаторов, адренергических препаратов.
• Сочетание с ксантинами оказывает возбуждающий эффект на ЦНС.
• Увеличивает частоту кровоизлияний у пациентов, принимающих антикоагулянты, антагонисты витамина К.
• Циметидин повышает количество пентоксифиллина в плазме крови, повышая риск появление нежелательных реакций.
• Лекарство потенцирует концентрацию теофиллина.
• Вероятность кровотечения повышается при сочетании пентоксифиллина с кеторолаком или мелоксикамом.
• Ципрофлоксацин замедляет метаболизм препарата в печени, пролонгируя его экспозицию в тканях.