Престариум А таб.п.п.о.10мг №30 66156

Препарат из группы ингибиторов ангиотензин превращающего фермента. Выпускается в таблетках для рассасывания, содержащих 5 мг периндоприла аргинина и дополнительные вещества, такие как аспартам, стеарат магния, диоксид кремния, лактозу, крахмал, калия ацесульфам. Отпускается через аптечную сеть во флаконах по 30 штук в каждом.

Фармакологическое действие

Периндоприл блокирует цепь метаболических превращений в ренин-ангиотензин-альдостероновой системе. АПФ (или кининаза II), – это белок, необходимый для перехода ангиотензина I в ангиотензин II. Последний оказывает сильное сосудосуживающее действие, снижает активность ренина, разрушает брадикинин и стимулирует синтез альдостерона.

Связывание молекул АПФ приводит к уменьшению образования ангиотензина II, что способствует расслаблению стенок периферических артерий и вен, уменьшению пост- и преднагрузки на сердечную мышцу, а также препятствует задержке жидкости в организме. Кроме того, активируется калликреин-кининовая система, что провоцирует увеличение уровня простагландинов в крови.

Периндоприл хорошо зарекомендовал себя в лечении АГ. В процессе приема наблюдается равномерное снижение как систолического, так и диастолического давления, без компенсаторного ускорения сердцебиения. Ускоряется почечный кровоток, но скорость клубочковой фильтрации остается неизменной. Терапевтическое действие наблюдается уже через 6 часов после рассасывания. Эффект сохраняется в течение суток. После прекращения лечения синдрома отмены не прослеживается.

Фармакокинетика

После того, как таблетка распалась на языке, ее необходимо проглотить. Всасывание происходит через слизистую ЖКТ. Максимальная концентрация изначального вещества в крови наступает через 60 минут. Препарат должен метаболизироваться в печени, чтобы стать фармакологически активным. В системный кровоток, в виде периндоприлата, поступает только 27% от общего абсорбированного количества лекарства. Насыщение плазмы метаболитом происходит через 3-4 часа после проглатывания.

Пища замедляет биохимические превращения периндоприла, поэтому рекомендуется принимать препарат до еды или через 3 часа после.  Доказано, что зависимость между проглоченной дозой и концентрацией в крови линейная. Периндоприлат связывается с белковыми молекулами АПФ только на 20%, остальное вещество находится в межклеточной жидкости в свободном виде.

Время полувыведения неизмененной формы лекарства с мочой составляет 60 минут, активный метаболит циркулирует в организме до 17 часов. У пожилых пациентов, и людей с нарушением функции почек экскреция препарата замедляется.

Показания к применению

• Артериальная гипертензия любой степени тяжести.
• ХСН.
• Профилактика повторного развития ишемии головного мозга у пациентов, перенесших ТИА.
• Уменьшение риска осложнений у людей со стабильной ИБС.

Режим дозирования

Препарат принимают по 1 таблетке, утром, до завтрака. Доза зависит от особенностей пациента и желаемой степени снижения давления:

• АГ. Начальная доза – 5мг/день. Важно помнить, что у людей, находящихся в декомпенсации СН, дисбалансе электролитов крови, и гиповолемии давление может упасть слишком резко. Поэтому первый прием проходит под присмотром медицинского персонала. Рекомендуется снизить дозу до 2,5 мг в сутки. По необходимости разрешается увеличивать количество препарата до 10 мг.
• Сердечная недостаточность. Рекомендуется использовать Престариум А вместе с калийсберегающими диуретиками/бета-адреноблокаторами/дигоксином в качестве комбинированной терапии. Стартовая доза – 2,5 мг. Через 14 дней можно повысить ее в два раза, при условии удовлетворительной переносимости.
• Профилактика инсульта. Периндоприл назначают вместе с индапамидом. Начинают с 2,5 мг в течение 2 недель. Терапию можно начать в любое время, прошедшее после ТИА.
• ИБС. Для лечения стабильной стенокардии используют 5 мг в сутки, однократно. При отсутствии побочных эффектов, дозу можно увеличить до 10 мг.
• Пациентам с ХПН дозу подбирают в зависимости от клиренса креатинина:
  • меньше 60 мл/мин – 5 мг в день;
  • 60-30 мл/мин – 2,5 мг в день;
  • 15-30 мл/мин – 2,5 мг раз в 2 дня;
  • Меньше 15 мл/мин – 2,5 мг в день проведения диализа.

Побочное действие

• Головная боль, головокружение, сонливость, обморок, бессонница, перепады настроения, шум в ушах, падение зрения.
• Учащенное сердцебиение, аритмия, ИМ (у больных из группы риска), резкое снижение давления, инсульты, васкулиты.
• Одышка, кашель, ринит, бронхоспазм, пневмония.
• Тошнота, рвота, боль в животе, изменение вкуса, сухость во рту, диарея, панкреатит, гепатит, холестаз.
• Сыпь, зуд, отек кожи и слизистых лица, шеи, ротовой полости, голосовых связок, бронхов, фотосенсибилизация, эритема, обострение псориаза.
• Боли в мышцах и суставах.
• Снижение либидо, эректильная дисфункция.
• Гипогликемия, гиперкалиемия, гипонатриемия.
• Эозинофилия, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, агранулоцитоз, снижение гемоглобина и гематокрита.
• Повышение креатинина, мочевины, печеночных ферментов, билирубина в плазме крови.

Противопоказания к применению

• Гиперчувствительность к одному или нескольким компонентам лекарства.
• Наличие в анамнезе аллергии на другие ингибиторы АПФ у пациента или членов его семьи.
• Беременность и кормление грудью. В первом триместре препарат может оказать негативное влияние на развитие эмбриона, а на более поздних сроках гестации провоцирует уменьшение околоплодных вод, снижение функции почек плода, замедляет отвердение костей черепа.
• Наследственные ферментопатии (непереносимость лактозы, фенилкетонурия), синдром мальабсорбции.
• Детский возраст до 18 лет.

Особые указания

У людей с ИБС стабильная форма может перейти в нестабильную в течение 30 дней от начала терапии. В этом случае надо соотнести риск и предполагаемую пользу от дальнейшего лечения.

Необходимо помнить о риске резкого понижения давления у пациентов, входящих в группу риска (прием диуретиков, высокая активность ренина, бессолевая диета, продолжительная рвота и/или диарея). Первую дозу препарата необходимо принимать в условиях медицинского учреждения или под присмотром врача. В процессе терапии рекомендуется проводить контроль электролитов в сыворотке крови.

С осторожностью Престариум назначается пациентам с наличием приобретенных сердечных пороков и обструктивной кардиомиопатии.

Больным с хронической почечной недостаточностью нужно регулярно проверять концентрацию креатинина и калия в плазме, а также скорость клубочковой фильтрации, чтобы своевременно корректировать дозу препарата.

У пациентов на гемодиализе, использующих высокопрочные мембраны, известны случаи аллергических реакций на лекарственное средство. В таком случае нужно подыскать альтернативное гипотензивное средство или предложить подобрать мембрану другого типа.

В редких случаях прием ингибиторов АПФ провоцирует застой желчи, переходящий в некроз печени. При появлении первых признаков желтухи или повышении печеночных трансаминаз, следует немедленно прекратить лечение данным препаратом.

Следует помнить, что у представителей негроидной расы высок риск анафилактических реакций. Кроме того, Престариум А не будет достаточно эффективен, ввиду низкой активности ренина.

Передозировка

Клиническая картина превышения дозировки ингибиторов АПФ включает гипервентиляцию, тахикардию, головокружение, двигательное беспокойство, шок, кашель.

Лечение симптоматическое. Пациента укладывают горизонтально с приподнятым ножным концом, делают внутривенную инфузию изотонического раствора хлорида натрия, промывают желудок, дают пероральные адсорбенты.